Raíz de Coptis chinensis

黄连

(清热燥湿)

Raíz de Coptis chinensis

(Huáng Lián, 黄连)
Coptis Root, Golden Thread

(clarifica el calor y seca la humedad – 清热燥湿)

Nombres chinos
黄连 Huáng Lián

Otros nombres
王连 (Wáng lián), 支连 (Zhī lián)

Nombre en inglés
Coptis Root
Golden Thread

Fuente clásica
Aparece por primera vez en el “Shén Nóng Běn Cǎo Jīng” (《神农本草经》).

En el “Bié Lù” (《别录》) se dice: “Huanglian crece en los valles de Wuyang, en Shujun y en Taishan. Se recolecta en el segundo y octavo mes lunar.”

Tao Hongjing comenta que la droga producida en el oeste es de color más claro y de menor calidad; la mejor proviene de Dongyang y Xin’an, mientras que la de Linhai es inferior. Se usa principalmente para tratar diarreas y sed intensa.

En el “Táng Běn Cǎo” (《唐本草》) se indica que la de Sichuan es gruesa, de nudos planos, de sabor extremadamente amargo y muy eficaz para la sed; la de Jiangdong, con nudos en forma de cuentas, es especialmente buena para la disentería; la de Lizhou es aún mejor.

En el “Sì Shēng Běn Cǎo” (《四声本草》) se menciona que la mejor procede de Xuanzhou; también se produce en Dongyang, y la de Shezhou y Chuzhou es de calidad algo inferior.

Origen botánico
Droga procedente del rizoma de plantas de la familia Ranunculaceae:
Coptis chinensis Franch.
Coptis deltoidea C.Y.Cheng et Hsiao
Coptis teetoides C.Y.Cheng

Recolección y procesamiento primario
Se cosecha a los 5–6 años de cultivo, entre octubre y noviembre. Se arranca la planta con el rizoma y las raíces, se sacude la tierra, se recortan las raíces finas y las hojas, y el rizoma se seca en secaderos especiales para Huanglian, volteando con frecuencia para eliminar la tierra. Cuando está seco aproximadamente a la mitad, se clasifica según el grosor en 3–4 grados y se termina de secar por separado hasta que la sección se vuelve color heno seco. Luego se golpea en cestas para desprender tierra y raíces residuales. El rendimiento por hectárea puede alcanzar unos 1500–2250 kg de droga seca.

Hábitat y distribución

Ecología
Prefiere ambientes de montaña fríos, húmedos y sombríos.
Tipo 1: Crece de forma silvestre o cultivada en bosques densos o laderas sombrías a 1000–2000 m de altitud.
Tipo 2: Se cultiva bajo bosque entre 1600–2200 m, por ejemplo en Emei y Hongya (Sichuan).
Tipo 3: Crece en zonas alpinas frías y húmedas entre 1500–2300 m, bajo la sombra de bosques de alta montaña.

Distribución
Coptis chinensis se distribuye en Shaanxi, Hubei, Hunan, Sichuan, Guizhou, con grandes áreas de cultivo en el este de Sichuan, oeste de Hubei y sur de Shaanxi.
Coptis deltoidea y Coptis teetoides se encuentran principalmente en el noroeste de Yunnan y sureste del Tíbet.

Descripción de las plantas originales

Coptis chinensis (Huanglian “clásico”)
Hierba perenne. Rizoma amarillo, con frecuentes ramificaciones y abundantes raíces finas.
Las hojas son todas basales, con pecíolos de 5–12(–16) cm; limbo de textura coriácea, de forma ovado–triangular, hasta 10 cm de ancho, dividido en 3 lóbulos principales; lóbulo central con peciólulo, de forma ovado–romboidal, de 3–8 cm de largo por 2–4 cm de ancho, ápice agudo y profundamente pinnatífido, borde con dientes agudos; lóbulos laterales divididos en dos segmentos profundos desiguales. Nervaduras con cortos pelos.
Escapos florales 1–2, de 12–25 cm, con inflorescencias cimosas dicótomas o multirramosas, con 3 o más flores. Brácteas generalmente 3, lanceoladas y pinnatífidas; bractéolas redondeadas, algo más pequeñas.
Sépalos 5, verdosos amarillentos, estrechamente ovados, de 9–12,5 mm.
Pétalos lineales o lineal–lanceolados, de 5–7 mm, con nectario central.
Numerosos estambres; los externos ligeramente más cortos o casi tan largos como los pétalos.
Carpelos 8–12, libres, con corto pedicelo.
Folículos 6–12, de 6–8 mm, pedicelados.
Semillas 7–8, elipsoides, de unos 2 mm de largo por 0,8 mm de ancho, marrones.
Época de floración: de febrero a abril. Fructificación: de marzo a junio.

Coptis deltoidea (Sanjiǎo yè huánglián)
Rizoma amarillo, sin o con pocas ramificaciones, nudos evidentes con muchas raíces finas, estolones rastreros. Hojas ovadas de hasta 15 cm de ancho, profundamente divididas en 3 lóbulos; el lóbulo central es ovado–triangular (3–12 × 3–10 cm), pinnatífido con segmentos profundos muy próximos entre sí. Pétalos casi lanceolados; estambres cortos, de alrededor de la mitad de la longitud de los pétalos.

Coptis teetoides (Yúnnán huánglián)
Rizoma amarillo, con nudos densos y pocas ramas, raíces finas numerosas. Hoja ovado–triangular, de 6–12 cm de largo × 5–9 cm de ancho, dividida en 3 lóbulos; lóbulo central ovado–romboidal, ápice gradualmente aguzado, pinnatífido con segmentaciones relativamente separadas, con la mayor distancia entre segmentos de hasta 1,5 cm. Pétalos en forma de cuchara u oblanceolados, ápice obtuso.

Cultivo

Características biológicas
Huanglian prefiere clima fresco, húmedo y sombreado. En regiones productoras como el este de Sichuan y el oeste de Hubei, situadas a 1200–1800 m, el clima es lluvioso y neblinoso. La temperatura media anual es alrededor de 10 ºC, con 21 ºC en julio y –3 a –4 ºC en enero. Pasa el invierno bajo nieve y hielo sin que las hojas se marchiten.
Pluviometría anual: 1300–1700 mm. Humedad relativa: cerca del 90 %.
Prefiere suelos fértiles, con capa superficial suelta, rica en humus y de textura franco–arenosa, y una capa inferior franco–arcillosa con buena capacidad de retención de agua y nutrientes. Requiere suelos ácidos o ligeramente ácidos, pH aproximado de 5,5.
Es una planta de sombra: aprovecha la luz difusa entre los árboles y no tolera la radiación solar directa.

Técnica de cultivo (resumen)
Se multiplica por semillas. Son de tipo embrionario inmaduro (postmaduración). Las semillas maduran hacia principios de mayo. Se recogen y se mezclan en capas alternas con arena húmeda en zanjas sombreadas, para pasar el verano y otoño a baja temperatura, completando el desarrollo embrionario. Entre octubre y noviembre, cuando las semillas presentan ligeras fisuras, se siembran sobre bancales elevados.
Las plántulas emergen a principios de primavera. Durante el periodo de plántula se aplican abonos nitrogenados de acción rápida y luego abonos orgánicos finos y tierra de humus antes del invierno.
Tradicionalmente se instala un sombreado de unos 70 % y, al tercer año, cuando las plántulas tienen 4–6 hojas verdaderas, se trasplantan a campo definitivo a 10 × 10 cm de distancia, enterrando el cuello a 3–5 cm. Se plantan de 750 000 a 900 000 plantas por hectárea.

En sistemas modernos se combina el cultivo de Huanglian con maíz o con repoblaciones forestales (mora, cáñamo, pino, abeto, etc.) para obtener sombra, reduciendo mano de obra y costes, sin disminuir el rendimiento de la droga y aumentando a la vez el volumen de madera.

Manejo del campo
Tras la plantación se aplica un ligero abonado de superficie (“abono de corte”). Cada año se fertiliza en primavera temprana, tras la recolección de semillas y en otoño (octubre–noviembre). En primavera–verano predominan los fertilizantes nitrogenados y fosfatados de acción rápida; en invierno se utilizan preferentemente estiércol de ganado y tierra ahumada. Se combina siempre con escardas.
En los primeros 1–2 años las plantas son pequeñas y el suelo está expuesto, por lo que aparecen muchas malas hierbas; es necesario desherbar varias veces. A los 4–5 años las matas cubren el surco y disminuye la competencia de malezas.
En cultivos bajo sombra artificial, después de la recolección de semillas se retira parcialmente el sombreado para frenar el crecimiento de la parte aérea y favorecer el engrosamiento del rizoma. En cultivos en monte, a partir del tercer invierno se podan las ramas para reducir progresivamente el sombreado desde un 70 % a 20–30 %.

Prevención de plagas y enfermedades
Enfermedad principal: oídio. Se controla disminuyendo el sombreado e incrementando la luz, y aplicando caldo sulfocálcico.
Plagas: larvas de escarabajos (gusano blanco), grillotopos, etc., que se eliminan con cebos envenenados. En primavera puede haber daños de corzos y faisanes sobre tallos florales y semillas, por lo que se recomienda cercar y capturar.

Características de la droga

Identificación macroscópica

Wei lian (味连, Huanglian de Sichuan)
Rizoma con numerosas ramificaciones agrupadas, curvadas y retorcidas, semejantes a “patas de gallo”, de ahí el nombre “Ji zhua huanglian”. Los rizomas individuales son cilíndricos, de 3–6 cm de largo por 2–8 mm de diámetro. Superficie gris–amarilla o pardo–amarilla; donde se desprende el peridermis se observa un tono rojo–pardusco, textura rugosa, con nudos prominentes, cicatrices de raíces y restos de raíces finas. Algunos nudos muestran porciones lisas denominadas “guoqiao” (“puente”). En la parte superior quedan restos de brácteas pardas y bases de tallos u hojas. Textura muy dura, se rompe con dificultad. La sección es irregular, corteza de color rojo–anaranjado u oscuro, madera de amarillo vivo o amarillo anaranjado, médula rojo–pardusca, a veces hueca. Olor débil; sabor extremadamente amargo.

Ya lian (雅连, Huanglian de hoja triangular)
La mayoría son ramas individuales, casi cilíndricas y algo curvadas, de 4–8 cm de largo por 5–10 mm de diámetro, con “puentes” más largos y algunos restos de tallo en el extremo superior.

Yun lian (云连, Huanglian de Yunnan)
Rizomas más finos, individuales, curvados en forma de arcos, de 2–5 cm de largo por 2–4 mm de diámetro.

En general se considera de mejor calidad la droga de rizomas gruesos y compactos, con pocos restos de raíces y pecíolos, textura firme y sección de color amarillo rojizo brillante.

Toxicidad (resumen)
A dosis terapéuticas, la berberina y otros alcaloides de Huanglian son relativamente seguros y los efectos adversos son poco frecuentes. Incluso dosis orales únicas elevadas de polvo de Huanglian (hasta 100 g) o de berberina (2 g) se han tolerado sin efectos graves en informes aislados, aunque esto no se considera un uso seguro.
En experiments animales, la toxicidad oral es baja; la administración parenteral a dosis altas puede provocar depresión general, vómitos, convulsiones y muerte por depresión respiratoria y cardíaca. Clínicamente, la principal preocupación es la cardiotoxicidad con preparaciones inyectables de berberina en perfusión rápida o a dosis altas (arritmias graves, paro cardiorrespiratorio, casos mortales). No son raras las reacciones alérgicas (prurito generalizado, urticaria, fiebre, palpitaciones, disnea, hipotensión, shock anafiláctico) con inyecciones de berberina, por lo que se requiere precaución.

Componentes químicos

Coptis chinensis
El rizoma contiene berberina (5,56–7,25 %), coptisina, epiberberina, berberrubina, palmatina, columbamina, jatrorrhizina, werenina, magnoflorina, ácido ferúlico, obacunona, obakulactona y otros alcaloides y compuestos fenólicos.

Coptis deltoidea
Rizoma con epiberberina, berberina, coptisina, palmatina, werenina, jatrorrhizina, magnoflorina, etc.

Coptis teetoides
Rizoma con berberina, palmatina, jatrorrhizina, werenina, magnoflorina, coptisina, etc.

Acciones farmacológicas principales (resumen)

Acción antibacteriana
Decocciones y extractos alcohólicos de Huanglian inhiben de forma notable numerosos bacilos gramnegativos (Shigella spp., Salmonella typhi y paratyphi, Vibrio cholerae, Escherichia coli, Proteus, etc.) y cocos grampositivos (Staphylococcus aureus, estreptococos hemolíticos, neumococo, Bordetella pertussis, etc.).
La berberina, en particular, muestra un amplio espectro antibacteriano a bajas concentraciones, probablemente mediante la alteración de procesos metabólicos bacterianos (síntesis de ácidos nucleicos, proteínas, etc.).

Acción antifúngica
Las decocciones concentradas inhiben diversos dermatofitos (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) y Candida albicans, con efecto dependiente de la concentración.

Acción antiviral
Extractos de Huanglian han mostrado efecto inhibidor frente a virus de la gripe, algunos virus de hepatitis y agentes de tipo clamidia (como el virus del tracoma) en modelos experimentales.

Acción antiamebiana y antiparasitaria
Decocciones de Huanglian y berberina tienen efecto anti–Entamoeba histolytica in vitro y en modelos animales de amebiasis intestinal.

Acción antiinflamatoria y antidiarreica
Huanglian y berberina reducen la formación de tejido de granulación, la exudación inflamatoria y la permeabilidad capilar, y pueden inhibir diarreas inducidas experimentalmente (por aceite de ricino, hojas de sen, toxina colérica, toxinas de E. coli, etc.). El efecto antidiarreico se relaciona con la disminución de secreciones intestinales, la modulación de la motilidad y la acción antiinflamatoria, no simplemente con un efecto astringente.

Acción sobre el sistema cardiovascular
La berberina, por vía intravenosa, reduce la presión arterial en perros, gatos y ratas anestesiadas, en parte por bloqueo de receptores alfa–adrenérgicos y vasodilatación periférica.
Presenta complejos efectos sobre la conducción cardíaca, la contractilidad y la refractariedad, con propiedades antiarrítmicas (aumento del umbral de fibrilación ventricular, prolongación del periodo refractario, mejora de ciertas arritmias ventriculares) pero, a dosis altas o administración rápida, puede provocar depresión miocárdica y arritmias graves. La misma sustancia puede ejercer efectos inotrópicos positivos a bajas concentraciones y efectos depresores a dosis elevadas.

Otras acciones
Efectos hipoglucemiantes (inhibición de la gluconeogénesis, favorecimiento de la glucólisis), hipolipemiantes, antioxidantes, bloqueo de la agregación plaquetaria, efectos citostáticos in vitro sobre algunas líneas tumorales, acción antianóxica y colerética, así como cierto efecto antiulceroso.

Procesamiento farmacéutico (paozhi)

Huanglian crudo
Se eliminan las impurezas y el barro, se lava, se humedece, se corta en rodajas y se seca a la sombra.

Huanglian tostado (Chao Huanglian)
Se saltea a fuego suave hasta que la superficie toma un color amarillo oscuro y se deja enfriar.

Huanglian preparado con jengibre (Jiang Huanglian)
Se exprime el zumo de jengibre fresco, se mezcla con agua caliente y se rocía uniformemente sobre las rodajas de Huanglian. Tras la absorción se saltea a fuego suave hasta que la superficie se vuelve amarillo oscuro, luego se deja enfriar.
(Proporción tradicional: por 100 jin de Huanglian, 12 jin y 8 liang de jengibre fresco.)

Huanglian preparado con Wu Zhuyu (Yu Huanglian)
Se cuece Wu Zhuyu (Fructus Evodiae) con suficiente agua, se filtra el caldo y se desechan los residuos. Se mezclan las rodajas de Huanglian con este caldo hasta su total absorción, luego se saltea lentamente a fuego suave hasta casi secarse, y se termina de secar al aire.
(Proporción: por 100 jin de Huanglian, 6 jin y 4 liang de Wu Zhuyu.)

Huanglian preparado con vino (Jiu Huanglian)
Se mezclan las rodajas de Huanglian con vino amarillo (Huangjiu), se dejan reposar un rato y se saltean hasta que la superficie adquiere un color amarillo oscuro, luego se enfría.
(Proporción: por 100 jin de Huanglian, 12 jin y 8 liang de vino amarillo.)

Identificación sencilla

La sección del rizoma muestra fluorescencia amarillo–dorada bajo luz ultravioleta, especialmente en la madera. Extractos etanólicos reaccionan con diversos reactivos (ácidos minerales, ácido tánico, etc.) dando colores característicos debidos a la berberina y otros alcaloides.
En cromatografía en capa fina (TLC) se pueden identificar berberina, palmatina, jatrorrhizina, magnoflorina, etc., por comparación con patrones.

Grados comerciales (resumen)

Wei lian
Grado superior: rizomas agrupados, ramificaciones gruesas y compactas, algunos “puentes”, fragmentos relativamente cortos, sin rizomas demasiado pequeños, sin tallos, partes quemadas, impurezas ni moho.
Grado secundario: rizomas más delgados y algo más de “puentes”, puede contener algunos fragmentos y partes secas; el resto similar al grado superior.

Ya lian
Grado superior: ramificaciones individuales, pocos “puentes”, longitud moderada, sin fragmentos, raíces finas, partes quemadas, impurezas ni moho.
Grado secundario: más delgado, con más “puentes” y algunos fragmentos y raíces finas.

Yun lian
Grado superior: ramas individuales de más de 0,3 cm de diámetro, sin raíces finas, “puentes”, impurezas ni moho.
Grado secundario: ramas más delgadas, menor diámetro, con algunos “puentes”.

Canais de acción (Gui Jing)
Entra en los meridianos de Corazón, Hígado, Estómago y Intestino Grueso.

Naturaleza y sabor
Sabor muy amargo; naturaleza fría (amargo–frío, 苦寒).

Precauciones
Debe usarse con cautela en pacientes con Estómago débil con náuseas y vómitos por frío, diarrea crónica por bazo–Estómago debilitados, o diarrea de madrugada (“diarrea de las cinco de la mañana”) por insuficiencia de Riñón.

Funciones y principales indicaciones

Funciones
Aclara calor y drena fuego (清热泻火)
Seca la humedad (燥湿)
Desintoxica (解毒)

Indicaciones principales
Fiebre alta con calor patógeno en el Corazón (Calor en la nutrición y en la sangre) con irritabilidad, delirio.
Hemorragias por calor en la sangre (epistaxis, hematemesis).
Opresión torácica por humedad–calor, diarrea y disentería por humedad–calor.
Fuego del Corazón con agitación, insomnio, palpitaciones.
Calor del Estómago con náuseas, vómitos, polifagia con adelgazamiento (consumo rápido de los alimentos).
Fuego de Hígado con hiperemia y dolor ocular.
Forúnculos, abscesos, úlceras, erisipela, síndrome de “toxina amarilla”, inflamación de encías, úlceras bucales, otitis purulenta, inflamaciones genitales, hemorroides sangrantes, eccema exudativo, quemaduras.

Uso y dosis

Uso interno
Decocción: 1,5–3 g al día, a menudo en combinación con otras drogas.
Polvo: 0,3–0,6 g por toma, en cápsulas, comprimidos o en píldoras y polvos compuestos.

Uso externo
Cantidad adecuada de polvo para espolvorear o mezclar con aceite/agua para aplicar sobre la piel; decocción para lavar o hacer compresas; preparación en ungüentos, linimentos o colirios, según el caso.

Aplicaciones clínicas modernas (resumen)

Se ha utilizado ampliamente en medicina china y en estudios clínicos para:

Disentería bacteriana
Huanglian (o berberina aislada) administrado por vía oral puede mejorar la diarrea, fiebre, dolor abdominal y normalizar el cultivo de heces en 5–7 días en muchos casos de disentería bacilar aguda y crónica, incluidos niños, mostrando una eficacia comparable, en algunos estudios antiguos, a sulfamidas, cloranfenicol u otros antibióticos de su época.

Infecciones gastrointestinales y colitis
En enteritis bacteriana, diarrea infecciosa, colitis ulcerosa y otras inflamaciones intestinales se han empleado decocciones y soluciones por vía oral, enemas o aplicación local endoscópica, con mejoras en frecuencia y consistencia de las heces, dolor y hallazgos endoscópicos.

Infecciones respiratorias y pulmonares
Se ha usado como coadyuvante en neumonía lobular, bronquitis, abscesos pulmonares, tuberculosis pulmonar, derrames pleurales purulentos, mediante administración oral, instilaciones traqueales, irrigaciones pleurales, etc., con reducción de fiebre y síntomas y mejoramiento radiológico en algunos informes.

Infecciones de vías respiratorias altas, ORL y oftálmicas
Gargarismos, sprays, colirios oculares y lavados con soluciones de Huanglian o berberina se han aplicado en amigdalitis aguda, faringitis, rinitis, sinusitis maxilar, conjuntivitis aguda, queratitis superficial, blefaritis, orzuelos y otitis media supurada, con tasas de curación o mejoría clínica altas en series antiguas.

Dermatología y cirugía
Ungüentos, aceites, soluciones y técnicas de iontoforesis con Huanglian se han empleado en forúnculos, abscesos, quemaduras de primer y segundo grado, eccemas, erupción eritema multiforme exudativo, heridas infectadas, fístulas tuberculosas y úlceras crónicas, reduciendo infección, inflamación, secreciones purulentas y acortando el tiempo de cicatrización.

Ginecología y urología
Soluciones concentradas de Huanglian (por ejemplo, 20 %) se han usado en tampones vaginales para vaginitis por Trichomonas, cervicitis y otras infecciones ginecológicas, con buenos resultados en muchos casos.

Metabolismo y sistema cardiovascular
Berberina se ha utilizado en estudios para diabetes tipo 2, hiperlipidemia e hipertensión, mostrando efectos hipoglucemiantes, hipolipemiantes y cierto efecto hipotensor. Al mismo tiempo, y en especial con formas inyectables o dosis altas, se han observado riesgos de cardiotoxicidad, por lo que en la práctica moderna su empleo requiere mucha prudencia y se valora siempre frente a tratamientos convencionales más seguros.

Valoración de los médicos clásicos (síntesis)

Los médicos de la antigüedad consideraban a Huanglian como la droga representativa para:

Apagar el fuego del Corazón y aclarar la mente.
Secar la humedad del Bazo–Estómago y detener la diarrea y la disentería.
Eliminar calor–toxina en ojos, boca, piel y úlceras.
Aliviar la agitación, el insomnio, las palpitaciones y la confusión mental por calor.

Al mismo tiempo insistían en que, por su naturaleza extremadamente amarga y fría, debía emplearse preferentemente en síndromes de calor–humedad y fuego exuberante, y que en casos de deficiencia de Bazo–Estómago o de falso calor por insuficiencia de Yin, era necesario usarla con gran cautela o modificarla mediante preparaciones con jengibre, vino, Wu Zhuyu, vinagre, etc., para armonizar su frialdad y sequedad.